传统的小分子药物通过结合于靶蛋白,调节其功能而达到治疗疾病的目的。抑制蛋白质功能可以从基因水平上(DNA编辑技术)、转录水平上(siRNA和ASO)以及蛋白水平上(抑制剂和TPD)来实现。蛋白降解靶向嵌合体(Proteolysis targeting chimera,PROTAC)技术利用双功能小分子靶向降解目标蛋白(TPD),被认为是生物医药领域的革命性技术,可靶向不可成药靶点及解决小分子药物耐药性问题。PROTAC技术诞生于2001年,已广泛被用于生物医药的基础研究及药物开发。由于分子量相对较大,解决药物的口服生物利用度及稳定性一直是PROTAC药物研发面临的挑战。太阳集团www0638vom自2016年起开始建设PROTAC技术平台,在多个肿瘤靶点进行PROTAC新药开发,目前已有雄激素受体(AR)PROTAC分子进入临床 I 期试验阶段。