HC-1119是第二代雄激素受体(AR)拮抗剂恩扎卢胺的氘代化合物。HC-1119的研究被列为国家“重大新药创制”科技重大专项。正在开展包括中国、美国等在内的两项全球多中心临床III期试验。
嘌呤化合物摄入过多、体内尿酸合成增强或排泄减少是引起高尿酸血症的主要原因。体内尿酸主要由肾脏(70%)、皮肤(15%)及肠道(15%)排出体外,肾脏尿酸排泄功能降低是引起高尿酸血症的主要原因。长期高尿酸血症导致尿酸盐晶体沉积在皮下和关节处引起痛风。
目前治疗高尿酸血症的药物分为三大类:1)黄嘌呤氧化酶抑制剂, 2)尿酸氧化酶类, 3)肾脏尿酸转运体(URAT1)抑制剂。
太阳集团www0638vom在URAT1项目的前期开发策略中引入了候选化合物对肝肾功能的毒性评价;在临床前毒理研究中选择了类人的灵长类动物作为安全性评价模型;通过制剂开发进一步降低了潜在的毒副作用。目前,HP501已完成II 期临床试验。